[化 学 名][6-（3，4，5-三甲氧苯基）-氨甲基]-5-甲基-2，4-喹啉二胺。
    [药理作用]本品为合成的二氢叶酸还原酶抑制剂，对小鼠B16黑色素瘤、结肠癌26、L1210及P388白血病和CD8F1乳腺癌均有抑制作用；对体外培养的人非小细胞肺癌、结肠癌、卵巢癌、肾癌、胰腺癌等细胞株亦有活性；对某些耐MTX的细胞株对本品亦敏感。本品在人白血病细胞内的浓度比MTX高。实验证明，本品可抑制脱氧尿苷、尿苷及胸苷掺入RNA、DNA，其脂溶性较大，可通过被动扩散进入细胞，在细胞内并不进行多谷氨酸化。
    [体内过程]本品静脉注射后，半衰期为12小时，主要通过生物转化及肝胆系统排泄。
    [临床应用]对头颈部癌（有效率26%）、胃癌（有效率19%）、非小细胞肺癌（有效率19%）及泌尿上皮癌、前列腺癌及肉瘤等均有效。
    [用法用量]静脉滴注：每日10mg/m2，连用5日，周期间隔3~4周。
    [不良反应]
　　（1）骨髓抑制：白细胞、血小板减少。
　　（2）胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻。
　　（3）其他反应；皮疹、肾炎、肝毒性；偶有心律不齐。高剂量下可有神经毒性。
    [禁 忌 证]肝肾功能不全者慎用。