[中文别名]  磷乙门冬氨酸。
    [化 学 名]  N-磷酸乙酸-L-天冬氨酸。
    [药理作用]  本品为抗嘧啶代谢类药物。天冬氨酸与氨甲酰磷酸作用转变成氨甲酰天冬氨酸是嘧啶合成的第一步，这一步是由天冬氨酸转氨甲酰酶起催化作用，而这一催化作用是经过与一过渡态化合物结合而发生的，PALA则是此过渡化合物的类似物，它可与过渡化合物竞争天冬氨酸甲酰酶，从而抑制嘧啶合成的第一步。实验研究表明，本品对腹腔接种的白血病P388、L1210等无明显疗效，但对Lewis肺癌、B16黑色素瘤及Glioma26等实体瘤则疗效显著。在体外，本品可抑制哺乳动物细胞的生长，尿苷可抗此作用；在体内尿苷与氨甲酰天冬氨酸可对抗PALA的抗肿瘤作用及毒性反应。
  [体内过程]  给患者静脉注射本品800-1500mg/m2，血中药物的衰减呈二房室模型，其平均消除半衰期为3.2-7.4小时，t1/2a为60-100分钟，t1-2β为5-13小时。主要以原形从肾脏排泄，24小时内排泄85%，平均总清除率为每分1.6ml/kg，与肝酐的清除相同。PALA可透过血脑屏障，但有一定限度。肿瘤中天冬氨酸转氨甲酰酶活力于用药后有所下降。
    [临床应用]  对乳腺癌、软组织肉瘤有一定疗效；可增强5-FU抗肿瘤作用。单用疗效不肯定。与5-FU合用治疗大肠癌。
    [不良反应]
  （1）骨髓抑制：不明显。
  （2）胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、口炎、口麻。
  （3）其他反应：肠炎、结膜炎、角膜溃疡、畏光；可引起肝肾功能障碍；偶可引起神经毒性，表现为感觉异常。